Olanzapina

Olanzapina

Noções básicas

A olanzapina é uma substância ativa utilizada no tratamento da esquizofrenia e da perturbação bipolar. Pertence ao grupo dos neurolépticos atípicos. A olanzapina tem um efeito antipsicótico, combate os episódios maníacos e estabiliza o humor. A olanzapina é muito semelhante à clozapina. É um pó amarelo, cristalino, insolúvel em água.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa olanzapina

Efeito

A olanzapina actua ligando-se aos neurotransmissores do cérebro, especificamente aos receptores da dopamina-2 e aos receptores da serotonina 5HT2A. A olanzapina também se liga, em pequena medida, aos receptores muscarínicos, aos adrenorreceptores e aos receptores de histamina. Contudo, o principal efeito baseia-se no bloqueio dos receptores da dopamina 2 (receptores D2), o que inibe o efeito da dopamina. A vantagem da olanzapina em relação a outras substâncias activas da mesma classe é que as perturbações motoras extrapiramidais ocorrem com muito menos frequência - e, se ocorrerem, apenas em doses muito elevadas. Ao mesmo tempo, o risco de agranulocitose também é reduzido. Tal como acontece com outros neurolépticos, a olanzapina também deve ser tomada durante vários dias a semanas antes de ser totalmente eficaz.

A olanzapina é metabolizada pelo fígado, principalmente através das enzimas CYP1A2 e CYP2D6. É excretada em 53% através da urina e em 30% através das fezes.

A semi-vida da olanzapina, ou seja, o tempo que o organismo leva a excretar metade da substância ativa, é de cerca de 30 horas.

Dosage

Tome sempre a olanzapina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos situa-se entre 5 mg e 15 mg por dia .

A dose máxima para adultos é de 20 mg por dia .

A dose recomendada para crianças/adolescentes (10-17 anos) situa-se entre 2,5 mg e 5 mg por dia.

A dose máxima para crianças é de 12,5 mg por dia.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

  • Aumento de peso
  • sonolência
  • Aumento dos níveis de prolactina no sangue
  • tonturas

Frequentes:

  • Alterações dos níveis de algumas células sanguíneas e dos lípidos no sangue
  • Aumento dos valores hepáticos (sobretudo no início)
  • Aumento dos níveis de açúcar no sangue e na urina
  • Aumento dos níveis de ácido úrico e de creatinina fosfoquinase no sangue
  • Aumento da sensação de fome
  • inquietação
  • tremores
  • movimentos invulgares
  • prisão de ventre
  • boca seca
  • erupção cutânea
  • fraqueza
  • fadiga severa
  • retenção de água nos tecidos
  • febre
  • dores nas articulações
  • Disfunção sexual

Ocasionalmente:

Raramente:

Muito raros:

  • reacções alérgicas graves

A olanzapina pode causar acidentes vasculares cerebrais, pneumonia, quedas, alucinações e dificuldades de locomoção em doentes idosos com demência.

A olanzapina pode agravar a doença de Parkinson.

A olanzapina pode causar um aumento de peso extremo e aumentar o risco de diabetes.

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

Contra-indicações

A olanzapina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

  • se tem alergia à olanzapina
  • problemas oculares(glaucoma)

Restrição de idade

Nalgumas preparações, a utilização de olanzapina é autorizada a partir dos 10 anos de idade, na maioria das outras preparações apenas a partir dos 18 anos.

No entanto, este facto deve ser sempre discutido previamente com o seu médico.

Gravidez e aleitamento

A olanzapina só deve ser tomada durante a gravidez após consulta do seu médico.

No primeiro trimestre de gravidez , não foi demonstrado qualquer aumento do risco de malformação, mas as mulheres grávidas correm um risco acrescido de aumento de peso excessivo e de diabetes gestacional.

No 2º e 3º trimestres de gravidez, o recém-nascido pode sofrer perturbações de adaptação se for tomado até ao nascimento. Estas incluem perturbações respiratórias, gastrointestinais e do sistema nervoso. Em casos muito raros, podem também ocorrer convulsões. Estas perturbações de adaptação passam ao fim de alguns dias e o recém-nascido desenvolve-se normalmente.

A quetiapina pode ser utilizada como alternativa.

Durante a amamentação, a olanzapina só deve ser tomada após consulta do seu médico. Pequenas quantidades de olanzapina passam para o leite materno. Em alguns casos, foram notificados em bebés casos de sedação, tremores e hiperexcitabilidade. O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité-Universitätsmedizin Berlin é de opinião que o aleitamento materno é aceitável com reservas quando a olanzapina é utilizada isoladamente e a criança é bem observada.

History to the active ingredient

A olanzapina é comercializada sob a designação comercial de Zyprexa pela empresa farmacêutica Eli Lilly. A empresa teve de pagar milhares de milhões em indemnizações no âmbito do escândalo Zyprexa. A olanzapina pode, por vezes, conduzir a um aumento de peso extremo e a um risco acrescido de diabetes. Este facto foi deliberadamente ocultado ou desvalorizado pela empresa produtora. Além disso, o medicamento foi ilegalmente publicitado para o tratamento de determinadas doenças para as quais não tem qualquer indicação.

Propriedades químicas e físicas

Código ATC N05AH03
Fórmula C17H20N4S
Massa Molar (g·mol−1) 312,432
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,3
Ponto de fusão (°C) 189-195
Ponto de ebulição (°C) 476
Valor PKS 10,57
Número CAS 132539-06-1
Número PUB 135398745
Drugbank ID DB00334

Princípios editoriais

Toda a informação utilizada para o conteúdo provém de fontes verificadas (instituições reconhecidas, peritos, estudos de universidades de renome). Atribuímos grande importância à qualificação dos autores e à base científica da informação. Assim, garantimos que a nossa investigação se baseia em descobertas científicas.
Thomas Hofko

Thomas Hofko
Autor

Thomas Hofko está no último terço da sua licenciatura em farmácia e é autor e conferencista sobre temas farmacêuticos. Interessa-se particularmente pelos domínios da farmácia clínica e da fitofarmácia.

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