El sildenafilo pertenece al grupo de los inhibidores de la fosfodiesterasa 5. Tiene un efecto vasodilatador y se utiliza para tratar la disfunción eréctil (disfunción eréctil). El fármaco, desarrollado originalmente para tratar la angina de pecho, también se utiliza para tratar la hipertensión arterial pulmonar. Los preparados que contienen sildenafilo suelen administrarse en forma de comprimidos y sólo se pueden adquirir con receta médica en Alemania, Austria y Suiza.
| Medicamento | Sustancia(s) | Titular de la autorización |
|---|---|---|
| Dragul 25 mg comprimidos recubiertos con película EFG | Sildenafil | Biowise Pharmaceuticals |
| Dragul 100 mg comprimidos recubiertos con película EFG | Sildenafil | Biowise Pharmaceuticals |
| Dragul 50 mg comprimidos recubiertos con película EFG | Sildenafil | Biowise Pharmaceuticals |
| Sidenafilo Apotex 100 Mg Comprimidos Recubiertos Con Pelicula | Sildenafil | Apotex Europe B.V. |
| Zuandol 100 mg comprimidos recubiertos con película EFG | Sildenafil | Gp-Pharm |
El sildenafilo es un inhibidor de la enzima fosfodiesterasa-5. La fosfodiesterasa provoca la descomposición de la sustancia mensajera GMPc. Esta sustancia hace que los músculos del tejido eréctil del pene se aflojen y favorece la entrada de sangre. Así, si se inhibe la PDE-5, la tasa de degradación del GMPc disminuye (los niveles de GMPc permanecen elevados) y la erección puede mantenerse mejor.
El sildenafilo se absorbe muy rápidamente en el tracto gastrointestinal y alcanza su concentración máxima en sangre entre 30 y 60 minutos después de su ingestión. El sildenafilo se une en un 96% a las proteínas y tiene una vida media de unas 3-5 horas. El sildenafilo se descompone en las células del hígado por las enzimas de la familia CYP450. La mayor parte se excreta en las heces.
Puede interactuar con medicamentos que también son metabolizados por el sistema enzimático CYP450. Entre ellos se encuentran el ketoconazol, el itraconazol, el sequinavir, la eritromicina y la cimetidina. El potente inhibidor del CYP3A4, ritonavir, puede dar lugar a niveles plasmáticos excesivos de sildenafilo. Si se toman al mismo tiempo, la consecuencia posible son los efectos secundarios que ponen en peligro la vida.
Los posibles efectos secundarios son rubor, mareo, dolor de cabeza, dispepsia, congestión nasal y alteraciones visuales. En caso de sobredosis, pueden producirse efectos secundarios similares, pero suelen ser más graves.
No hay pruebas de que el sildenafilo sea cancerígeno o genotóxico. El sildenafilo debe administrarse a las mujeres embarazadas y a las madres lactantes (para el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar) sólo en casos de extrema urgencia.
| Código ATC | C02KX06, G04BE03 |
| Fórmula molecular | C22H30N6O4S |
| Masa molar (g·mol−1) | 474,58 |
| Estado fisico | sólido |
| Punto de fusion (°C) | 187–189 |
| Valor de PKS | 5.99 |
| Número CAS | 139755-83-2 |
| Número PUB | DB00203 |
| Drugbank ID | DB00203 |
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