A tilidina é um analgésico opióide sintético usado para tratar dores moderadas a severas, tanto agudas como crónicas. A tilidina é utilizada sob a forma de cloridrato ou sal fosfato. Uma vez que os opiáceos podem ser abusados como intoxicantes e têm um elevado potencial de dependência, a distribuição de tilidina é rigorosamente regulamentada.
A própria tilidina dificilmente exerce um efeito analgésico. Durante a primeira passagem hepática e a subsequente desmetilação (catalisada pelas enzimas do sistema CYP450) para a nortilidina, forma-se o opióide activo. Isto liga-se principalmente ao receptor µ-opioide, através do qual o efeito analgésico é desenvolvido.
A tilidina é rapidamente absorvida após a administração oral e está sujeita a um efeito pronunciado de primeira passagem. A conversão da tilidina para o metabolito mais ativo nortilidina ocorre com o envolvimento de CYP3A4 e CYP2C19. A inibição destas enzimas pode assim alterar o perfil de eficácia e tolerabilidade da tilidina. O efeito analgésico ocorre após 10-15 minutos. Após a administração oral de 100 mg de tilidina mais 8 mg de naloxona, o efeito máximo é alcançado em cerca de 25-50 minutos. A duração da acção é reportada como sendo de 4-6 horas. A meia-vida de eliminação para a nortilidina é de 3-5 horas. A tilidina é 90% metabolizada e excretada renalmente. O resto é excretado nas fezes.
O efeito da tilidina pode ser atenuado se medicamentos que também são metabolizados pelas enzimas CYP3A4 e CYP2C19 forem tomados ao mesmo tempo. Além disso, o nível plasmático da outra droga pode ser aumentado e atingir níveis tóxicos.
Os efeitos adversos mais comuns são náuseas e vómitos transitórios, tonturas, sonolência, cansaço, dor de cabeça e nervosismo. Os efeitos secundários menos comuns são: Náuseas e vómitos (após uso repetido), alucinações, confusão, euforia, tremores, aumento do suor, diarreia e dores abdominais.
A tilidina tem um elevado potencial de abuso e dependência, razão pela qual a sua distribuição é rigorosamente regulamentada.
LD50 (rato, oral): 412 mg-kg-1
| Código ATC | N02AX01 |
| Fórmula | C17H23NO2 |
| Massa Molar (g·mol−1) | 273,37 |
| Estado de agregação | sólido |
| Ponto de fusão (°C) | 159 |
| Ponto de ebulição (°C) | 95,5–96 |
| Número CAS | 51931-66-9 |
| Número PUB | 30131 |
| Drugbank ID | DB13787 |
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